SPØRSMÅL:
RELIS har fått spørsmål fra farmasøyter som har lest i Felleskatalogen at Somac (pantoprazol) skal tas på fastende mage. Vil det samme da gjelde for andre protonpumpehemmere (PPI)? Produktinformasjonen for de ulike PPI har andre og forskjellige opplysninger. Hva er riktig?

SVAR:
Protonpumpehemmere (PPI) hemmer sekresjon av saltsyre i magesekken gjennom hemming av H+/K+-ATPase-enzymet i magesekkens parietalceller. Dette er det siste trinnet i produksjonen av saltsyre i magesekken. Hemmingen av enzymet er doseavhengig og reversibel, og effekten gjelder for både basal og stimulert sekresjon av magesyre. Denne virkningsmekanismen er felles for alle PPI (1,2). Protonpumpehemmerne blir hurtig inaktivert av magesyre, og blir derfor formulert som enterogranulat i gelatinkapsler eller som enterotabletter (3,4).

RELIS har gjennomgått preparatomtalene til samtlige PPI som er godkjent for bruk i Norge. De ulike produsentene har ulike anbefalinger når det gjelder inntak av PPI i relasjon til mat (4,5). Grunnen til dette er at biotilgjengeligheten av de forskjellige PPI i ulik grad påvirkes av matinntak. Protonpumpehemmere som er godkjent i Norge er omeprazol, pantoprazol, lansoprazol og esomeprazol.

Omeprazol
I en anerkjent interaksjonskilde er det angitt at omeprazol kan tas uavhengig av måltider, med eller uten mat. Absorpsjonshastigheten går ned ved samtidig matinntak, men dette reduserer ikke total mengde som blir absorbert (AUC/areal under serumkonsentrasjonskurven), maksimal serumkonsentrasjon (Cmax) eller biotilgjengelighet av omeprazol (1, 5). Ved kontinuerlig bruk vurderer vi det slik at det ikke vil ha betydning når preparatet inntas i forhold til mat. Ifølge preparatomtalen til Losec MUPS, Omeprazol Bluefish og Omeprazol Pensa anbefales det imidlertid å ta tabletten/kapselen om morgenen (3).

Pantoprazol
Ifølge preparatomtalen til Somac skal tabletten tas én time før et måltid. Absorpsjonshastigheten går ned ved samtidig matinntak, men dette reduserer imidlertid ikke total mengde som blir absorbert (AUC), maksimal serumkonsentrasjon (Cmax) eller biotilgjengelighet av pantoprazol (1,5). Ved kontinuerlig bruk vil det nok ikke ha betydning når preparatet inntas i forhold til mat.

Lansoprazol
Matinntak forsinker absorpsjonshastigheten av lansoprazol og reduserer biotilgjengelighet med ca. 25-50% (4,5). Det anbefales at enterokapslene tas ca. 30 minutter før måltid (f.eks. før frokost eller før kveldsmat), eller på tom mage om morgenen (4).

Esomeprazol
Matinntak forsinker og reduserer absorpsjonen av esomeprazol, men dette påvirker ikke esomeprazols effekt på surhetsgraden i magesekken. Noen produsenter av esomeprazol anbefaler at legemidlet inntas minst én time før et måltid, mens andre produsenter sier at esomeprazol kan tas uavhengig av måltider, med eller uten mat (5).

Ifølge oppslagsverket UpToDate vil PPI ha størst effekt om de administreres etter den lengste fasteperioden (altså før frokost), fordi mengden H+/K+-ATPase i parietalcellene da er størst. Dette kan være bakgrunnen for en anbefaling om inntak av PPI før frokost, og det vil gjelde uavhengig av om PPI tas fast eller ved behov (2).

VURDERING
Som det fremgår ved litteratursøk er det varierende anbefalinger vedrørende inntak av PPI i relasjon til mat. Anbefalingene varierer mellom de ulike PPI og også mellom produsentene av PPI som inneholder samme virkestoff. For enkelhets skyld kan det være greit å ha som hovedregel at alle typer PPI gis noe tid (f.eks. 30 min.) før frokost. Ved behov for dosering to ganger daglig kan de også gis noe tid før kveldsmat. Hvis det av praktiske grunner ikke lar seg gjøre å dosere i forkant av måltid, vil det nok i de fleste tilfeller ikke ha store konsekvenser for behandlingseffekten.