Produsentuavhengig legemiddelinformasjon
for helsepersonell

RELIS Sør
Tlf:
E-post:
www.relis.no

Utredningen er utarbeidet på grunnlag av tilgjengelig litteratur og ressurser på publiseringstidspunktet. Innholdet i utredningen oppdateres ikke etter publisering. Helsepersonell er selv ansvarlig for bruk av utredningens innhold i rådgivning eller pasientbehandling.

RELIS database 2006; spm.nr. 2885, RELIS Sør

Dato for henvendelse: 28.02.2006

  • RELIS Sør

  • Utredningen er utarbeidet på grunnlag av tilgjengelig litteratur og ressurser på publiseringstidspunktet. Innholdet i utredningen oppdateres ikke etter publisering. Helsepersonell er selv ansvarlig for bruk av utredningens innhold i rådgivning eller pasientbehandling.

NB! Denne utredningen er mer enn 5 år gammel

Betablokker til pasient som er homozygot for 4-mutasjonen i CYP2D6

Dato for henvendelse: 28.02.2006

RELIS database 2006; spm.nr. 2885, RELIS Sør

SPØRSMÅL: Pasienten er homozygot for 4-mutasjonen i CYP2D6. Kan hun bruke betablokker, for eksempel SeloZok? Indikasjon: Plagsomme ventrikulære ekstrasystoler.

SVAR: Pasienter med homozygot for 4-mutasjonen i CYP2D6 (homozygot CYP2D6 4) har ikke-funksjonell eller manglende enzymaktivitet i CYP2D6 og betraktes som dårlige omsettere (1,2). Studier har rapportert at homozygote CYP2D6 4-pasienter får en fem- til seksdobling av plasmakonsentrasjonstoppen av metoprolol sammenlignet med pasienter med normal CYP2D6-aktivitet (1). Risiko for bivirkninger er ca fem ganger høyere hos homozygot CYP2D6 4 sammenlignet med pasienter med normal CYP2D6-aktivitet (2). Dersom man likevel velger å gi slike pasienter metoprolol (Selo-Zok), må midlet doseres forsiktig i starten og det bør foretas nøye dosetitrering ut fra kliniske effekter, bivirkninger og plasmakonsentrasjon av metoprolol hos pasienter som er homozygot CYP2D6 4.

Atenolol kan være et egnet alternativ til denne pasienten. Atenolol er en hydrofil, selektiv beta-1 reseptorblokker som kan brukes i behandlingen av ventrikulære ekstrasystoler (3,4). Atenolol metaboliseres i liten grad i leveren (3,4,5). Ca. 50 % av en oral atenolol-dose utskilles i urinen og resten utskilles i fæces, hovedsakelig i uforandret form (3,4,5). Forsiktighet bør utvises ved nedsatt nyrefunksjon.

Referanser
  1. 1. Rau T, et al. Effect of the CYP2D6 genotype on metoprolol metabolism persists during long-term treatment. Pharmacogenetics. 2002; 12(6): 465-72.
  2. 2. Wuttke H, et al. Increased frequency of cytochrome P450 2D6 poor metabolizers among patients with metoprolol-associated adverse effects. Clin Pharmacol Ther 2002; 72(4): 429-37.
  3. 3. Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Atenolol http://www.legemiddelverket.no/preparatomtaler (Sist endret: 11.03.2005).
  4. 4. Physicians' Desk Reference (electronic version). Atenolol. Thomson MICROMEDEX, Greenwood Village, Colorado, USA. Available at: http://www.thomsonhc.com (3. mars 2006).
  5. 5. Clinical Pharmacology 2006 database. Atenolol. Gold Standard Multimedia. www.cp.gsm.com, søk 3. mars 2006.