Produsentuavhengig legemiddelinformasjon
for helsepersonell

RELIS Vest
Tlf: Stengt pga korona-tiltak - ta kontakt via e-post og vi ringer tilbake
E-post: relis@helse-bergen.no
www.relis.no

Utredningen er utarbeidet på grunnlag av tilgjengelig litteratur og ressurser på publiseringstidspunktet. Innholdet i utredningen oppdateres ikke etter publisering. Helsepersonell er selv ansvarlig for bruk av utredningens innhold i rådgivning eller pasientbehandling.

RELIS database 2005; spm.nr. 3233, RELIS Vest

Dato for henvendelse: 29.04.2005

  • RELIS Vest

  • Utredningen er utarbeidet på grunnlag av tilgjengelig litteratur og ressurser på publiseringstidspunktet. Innholdet i utredningen oppdateres ikke etter publisering. Helsepersonell er selv ansvarlig for bruk av utredningens innhold i rådgivning eller pasientbehandling.

NB! Denne utredningen er mer enn 5 år gammel

Olpadronat og alendronat

Dato for henvendelse: 29.04.2005

RELIS database 2005; spm.nr. 3233, RELIS Vest

SPØRSMÅL: En farmasistudent har fått i oppgave å finne ut litt om olpadronat, og hvordan dette er sammenlignet med alendronat. Avdelingen som har gitt oppgaven, har tenkt å bruke olpadronat til barn. Hun lurer på om RELIS vet noe om dette. Hun lurer også på om det kan stemme at Coretec, et preparat som i Japan brukes mot hjertesvikt, inneholder olpadronat. Dette kommer nemlig opp som handelsnavn ved søk på internett.

SVAR: Både olpadronat og alendronat er bisfosfonater. Denne medikamentgruppen hemmer osteoklastmediert beinresorpsjon, og brukes derfor i Norge mot osteoporose, ved skjelettmetastaser, myelomatose, tumorindusert hyperkalsemi (1). Alendrolat selges i Norge under navnet Fosamax. Olpadronat er ikke registrert i Norge.

Bisfosfonatene ligner strukturelt på pyrofosfat, som er et biprodukt i normal metabolisme. Dette blir raskt hydrolysert til to fosfatgupper, forbundet av et oksygenatom. Dersom dette oksygenatomet erstattes av et karbonatom, er et bisfosfonat dannet. Den biologiske profilen til hvert bisfosfonat avgjøres av hvilke sidekjeder som er forbundet med dette karbonatomet. De første bisfosfonatene hadde OH, CH3 og Cl som sidekjeder, neste generasjon (bl.a. alendronat) hadde et nitrogenatom i en alkylkjede. Dette økte antiresorpsjonen opptil hundre ganger sammenlignet med første generasjon. Deretter kom bisfosfonater som inneholdt tertiære nitrogengrupper (bl.a. olpadronat), og effekten økte ytterligere. Etter dette er det utviklet ytterligere en generasjon bisfosfonater, med et nitrogenatom i en heterosyklisk ring (2).

Olpadronat har vært testet i begrenset omfang mot osteogenesis imperfecta hos barn og mot Pagets sykdom (3). Dette har vist lovende resultater (4,5) for osteogenesis imperfecta, men ytterligere studier er nødvendig for bl.a. å avgjøre om den økte beintettheten man har observert også gir færre frakturer og økt mobilitet for pasientene.

RELIS har i sine kilder ikke funnet studier som sammenligner alendronat med olpadronat utover en noe sterkere antiresorptiv effekt hos olpadronat. I våre kilder omtales stort sett bisfosfonatene som en gruppe, også med henblikk på behandling av osteogenesis imperfecta.

RELIS har også fått opp Coretec som et preparatnavn under olpadronat ved søk (3), men dette preparatet inneholder et annet virkestoff som ikke er relatert til bisfosfonater, og må følgelig skyldes en feil i databasen.

Konklusjon
Olpadronat og alendronat har for en stor del lik farmakologisk profil, det er en ulik sidekjede som utgjør forskjellen strukturelt sett. Farmakologisk har olpadronat en sterkere hemmende effekt på den osteoklastmedierte beinresorpsjonen. Bisfosfonater som gruppe er testet i behandlingen av osteogenesis imperfecta for barn, med lovende resultater. RELIS har ikke funnet studier som sammenligner effekten av de to stoffene i denne sammenheng.

Referanser
  1. 1. Felleskatalogen 2005.
  2. 2. Martin, TJ et al. Bisphosphonates - Mechanisms of Action. Aust Prescr, 2000; 23:130-32
  3. 3. MICROMEDEX, Greenwood Village, Colorado, USA. Available at: http://www.thomsonhc.com (03.05.2005)
  4. 4. Sakkers R et al. Skeletal effects and functional outcome with olpadronate in children with osteogenesis imperfecta: a 2-year randomised placebo-controlled study. Lancet, 2004 May 1; 363(9419):1427-31
  5. 5. Landsmeer - Beker EA et al. Treatment of osteogenesis imperfecta with the bisphosphonate olpadronate (dimethylaminohydroxypropylidene bisphosphonate). Eur J Pediatr.1997 Oct;156 (10):792-4