Produsentuavhengig legemiddelinformasjon
for helsepersonell

RELIS Sør-Øst
Tlf: 23 07 55 00
Telefontid: 08:30 - 16:00 hverdager.
E-post: relis@ous-hf.no
www.relis.no

Utredningen er utarbeidet på grunnlag av tilgjengelig litteratur og ressurser på publiseringstidspunktet. Innholdet i utredningen oppdateres ikke etter publisering. Helsepersonell er selv ansvarlig for bruk av utredningens innhold i rådgivning eller pasientbehandling.

RELIS database 2016; spm.nr. 7021, RELIS Sør-Øst

Dato for henvendelse: 05.05.2016

  • RELIS Sør-Øst

  • Utredningen er utarbeidet på grunnlag av tilgjengelig litteratur og ressurser på publiseringstidspunktet. Innholdet i utredningen oppdateres ikke etter publisering. Helsepersonell er selv ansvarlig for bruk av utredningens innhold i rådgivning eller pasientbehandling.

Adrenerge alfa og beta-resetorantagonister og Feokromocytom.

Dato for henvendelse: 05.05.2016

RELIS database 2016; spm.nr. 7021, RELIS Sør-Øst

SPØRSMÅL: Hvordan virker de ulike betablokkerne på alfa-reseptorene ?
Hvilket indikasjonsområde har betablokkere for behandling av feokromocytom?

SVAR: • Adrenerge beta-reseptorantagonistene; binder seg reversibelt til beta-adrenerge reseptorer og hemmer beta-adrenerge effekter fremkalt av katekolaminer, samtidig forskyves balansen i retning av alfaadrenerge effekter:
- Propranolol, sotalol, Timolol (uselektiv).
- Atenolol, bioprolol, metoprolol, nebivolol(selektiv)(1).
• Adrenerge alfa-1- og beta-1-reseptorantagonister; blokkerer alfa-1 adrenerge og beta-1 og 2-adrenenerge respetorer: Hos de to mest kjente midlene er betareseptorantagonist-effekten sterkere enn alfa-reseptorantagonisteffekten:
-Labetalol har noe mer fremtredende alfa-1-reseptor-effekt (gir redusert perifer motstand).
-Karvedilol litt beta-2-effekt (selekiv)(2).
• Adrenerge alfa-1-reseptorantagonist: relakserer glatt musklatur via postsynaptisk blokade der stimulering av alfa-1-reseptorer gir økt kontraksjon (blodårer, blærehals,urinblærens sfinkter), prostatakapsel og uretras proksimale del). Blodtrykksenkende effekt skyldes nedsatt karmotstand og hemming av sympatikusaktiviteten via effekt på CNS, og redusert (inotropi) kontraksjonskraft i hjertet, legemidlene reduserer også bl.a tonus i blærehals:
-Alfuzosin, terazosin og tamsulosin har en vis selektivitet for urinveier i forhold til blodårene.
-Doxazosin gir gunstig hemodynamiske effekter men kan gi hjertesvikt hos pasienter med hypertonikere med andre koronarrisikofaktorer sannsynligvis grunnet blokaden av hjertets alfa-1-reseptorer(3).

Feokromocytom skyldes hovedsakelig økt sekresjon av katekolaminer som kan gi bl.a hypertensjon. Av feokromocytomene er 80-85 % lokalisert i binyremarg eller ekstra-adrenalt, resterende er paragangliomer. Paragangliomer med mutasjon i sukksinat dehydrogenasen er vanligste arvelige form for feokromocytom. Behandling er primært adrenalektomi/tumorreseksjon. Preoperativt behandles pasienten med alfablokker som anbefales oppstartet i sykehusavdeling grunnet blodtrykksfall. Vanligste behandlingsalternativene er phenoxbenzamin og doxazosin, begge er anbefalte i den nye veilederen for endokrinologi og i internasjonele retningslinjer.
Ved behandling med adrenerg-alfa-1-reseptorantagonist kan det forekomme takykardi. Det skal i slike tilfeller kun gies betablokade etter at adekvat alfa-blokade er oppnådd(4,5):
-Phenoxybenzamin (Dibenzyran): ikke registrert i Norge, gir en kjemisk sympatektomi og reduserer derved blodtrykk ved nedsatt karmotstand (6).
-Doxazosin (Carduran ): virker også selektiv hemmende på alfa-adrenergereseptorer.

Referanser
  1. 1. Norsk legemiddelhåndbok for helsepersonell. Adrenerge betareseptorantagonister.
  2. 2. http://www.legemiddelhandboka.no/. Sist endret 14.02.2014.
  3. 3. Norsk legemiddelhåndbok for helsepersonell. Adrenerge alfa-1-reseptorantagonister. http://www.legemiddelhandboka.no/. Sist endret 14.02.2014.
  4. 4. Norsk legemiddelhåndbok for helsepersonell. Adrenerge alfa-1-betareseptorantagonister. http://www.legemiddelhandboka.no/. Sist endret 14.02.2014.
  5. 5. Nasjonal Veileder i Endokrinologi. A Jørgensen. K Tazmani. 1. utgave. 2015. http://legeforeningen.no/Fagmed/Norsk-endokrinologisk-forening/Nyheter/Nasjonal-veileder-i-Endokrinologi2/. Søkt 04. 05.2015.
  6. 6. W Young. N Kaplan et al. Treatment of pheochromocytoma in adults. Version 16.0. In: UpToDate. http://www.helsebiblioteket.no/.Søkt 03.05.2016.
  7. 7. Brayfield A, editor. Martindale: The complete drug reference . In: Micromedex® 2.0. Phenoxybenzamine. http://www.helsebiblioteket.no/. Søkt 03.05.2016.