Produsentuavhengig legemiddelinformasjon
for helsepersonell

RELIS Vest
Tlf: 55 97 53 60

Telefontid: 08:00 - 16:00 hverdager.
E-post: relis@helse-bergen.no
www.relis.no

Utredningen er utarbeidet på grunnlag av tilgjengelig litteratur og ressurser på publiseringstidspunktet. Innholdet i utredningen oppdateres ikke etter publisering. Helsepersonell er selv ansvarlig for bruk av utredningens innhold i rådgivning eller pasientbehandling.

RELIS database 2011; spm.nr. 6855, RELIS Vest

Dato for henvendelse: 03.06.2011

  • RELIS Vest

  • Utredningen er utarbeidet på grunnlag av tilgjengelig litteratur og ressurser på publiseringstidspunktet. Innholdet i utredningen oppdateres ikke etter publisering. Helsepersonell er selv ansvarlig for bruk av utredningens innhold i rådgivning eller pasientbehandling.

NB! Denne utredningen er mer enn 5 år gammel

Metylfenidat og metabolisme

Dato for henvendelse: 03.06.2011

RELIS database 2011; spm.nr. 6855, RELIS Vest

SPØRSMÅL: En lege ved en Barne- og ungdomspsykiatrisk poliklinikk (BUP) har en pasient som behandles med metylfenidat (Ritalin). Etter innledende god effekt har virkningen avtatt mens bivirkninger/tegn på overdosering har oppstått. Legen lurer i den forbindelse på om pasienten kan ha nedsatt metabolisme av metylfenidat, om det er mulig å foreta farmakogenetiske analyser for å eventuelt avdekke det eller om det er mer hensiktsmessig å foreta serumkonsentrasjonsmåling.

SVAR: RELIS har tidligere utredet metylfenidat og metabolisme, og to utredninger sendes spørsmålsstiller (1,2).

Kort oppsummert fra de to utredningene: Metylfenidat metaboliseres i første rekke av esteraser som finnes i hele kroppen, og er altså ikke knyttet til CYP 450-systemet som ellers kan være årsak til rask og langsom metabolisme. Det er kun små mengder (mindre enn 1 %) metylfenidat som gjenfinnes i uforandret form i urinen, mens mesteparten av dosen utskilles som den inaktive metabolitten ritalinsyre. Eliminasjonen av uforandret metylfenidat vil trolig ikke påvirkes hos pasienter som har nedsatt nyrefunksjon.

Det er dermed ikke noe grunnlag for å mistenke pasienten for å ha en uvanlig langsom metabolisme av metylfenidat eller foreta en farmakogenetisk analyse. Men på grunn av uttalt “first-pass” metabolisme er den systemiske biotilgjengeligheten kun 30 % (11-51%), og det er store individuelle variasjoner i maksimal plasmakonsentrasjon (3). For å avdekke individuelle forskjeller og eventuelle bekymringer i forhold til compliance er det mulig å foreta serumkonsentrasjonsmålinger. Analyse av metylfenidat er erstattet med analyse av ritalinsyre som har lengre halveringstid enn metylfenidat. Dette gjør det mulig å ha en felles prøvetakingsrutine for de ulike metylfenidatformuleringene (Ritalin tabletter, Ritalin/Equasym kapsler og Concerta). Anbefalt tidspunkt for prøvetaking er 4-8 timer etter siste doseinntak (4).

Referanser
  1. 1. RELIS database 2009; spm.nr. 3970, RELIS Sør (www.relis.no/database)
  2. 2. RELIS database 2010; spm.nr. 2351, RELIS Nord-Norge (www.relis.no/database)
  3. 3. Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Ritalin. http://www.legemiddelverket.no/legemiddelsok (Sist endret: 24. mars 2010).
  4. 4. Diakonhjemmet sykehus, Senter for Psykofarmakologi (SFP). Analyserepertoar legemiddelanalyser. (lest 20.05.2011) http://www.psykofarmakologi.no/modules/module_123/proxy.asp?D=2&C=556&I=5255